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- [发明专利]一种托匹司他的制备方法-CN202111070296.0在审
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孙哲;马晨
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山东大学
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2021-09-13
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2021-12-17
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C07D401/14
- 本发明涉及一种托匹司他的制备方法,该方法以异烟酸为起始原料,醋酸作为溶剂,与双氧水反应生成中间体1;中间体1在浓硫酸催化下与甲醇反应,生成中间体2;中间体2与水合肼在甲醇中回流反应,生成中间体3;中间体3与4‑氰基吡啶回流反应,生成中间体4;中间体4与三甲基氰硅烷反应引入氰基生成中间体5,中间体5在无机酸作用下,以2‑丁醇做溶剂,关环生成目标产物托匹司他。本发明的原料、试剂均廉价易得,原料成本低,各步反应条件温和,操作简单,可控性强;可以大规模工业化生产应用。
- 一种托匹司制备方法
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